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miércoles, 27 de junio de 2012

ANSIOLITICOS BENZODIACEPINAS-1, Conceptos


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Como dice su nombre de clase, los ansiolíticos sirven para bloquear la ansiedad como síntoma.

Existen sustancias que desde hace siglos se conocen por sus propiedades activas sobre la ansiedad y el sueño. Caso de la Valeriana, por ejemplo.

Fue en 1903 cuando se creó la primera molécula con propiedades hipnóticas (y a menor dosis ansiolítica) llamada “barbital”, un barbitúrico.

En 1949 se creó la primera molécula de la familia de las benzodiacepinas que Roche comercializó en 1957 con el nombre de Librium y que contenía la benzodiacepina llamada clordiazepóxido (hoy día bajo el nombre de Tranxilium-R).

Ni qué decir tiene que los primeros, los barbitúricos, fueron de gran acogida por las personas con ansiedad y con insomnio. El problema, como ocurre siempre en la generación de nuevas ramas terapéuticas fueron sus efectos indeseables. Los barbitúricos tienen una dosis letal (que mata) no muy demasiado lejos de su dosis terapéutica. Crean adicción y tolerancia importante. Muy importante. Su síndrome de abstinencia puede llegar a ser mortal.

Muchas personas han acabado su vida usando los barbitúricos.

Por dicha razón se fueron retirando del mercado, quedando hoy en día pocos. Uno de ellos el llamado Gardenal-R (Fenobarbital) cuya indicación exclusiva es la epilepsia resistente. Yo no lo uso nunca.

Poco a poco, las benzodiacepinas, por su mayor rango de seguridad, han ido asumiendo las indicaciones de los barbitúricos. Y ello es bueno ya que son fármacos mucho más seguros.

Como los barbitúricos, los ansiolíticos comparten las siguientes  
Características Clínicas:
  1. Actúan como ansiolíticos: es decir reducen o anulan la ansiedad flotante, cortan los ataques de pánico i previenen la aparición de ambos.
  2. Actúan como relajantes musculares: todos son relajantes musculares pero unos lo son más que otros: diazepam y tetrazepam (Myolastan-R). Ello va bien no solo para las típicas lumbálgias sino que también se usan en la sedación profunda (en combinación), sobre todo el diazepam (casos de hematomas craneales), el combatir venenos de animales que actúan por hipertonía muscular aguda y severa (serpientes).
  3. Actúan como antiepilépticos: tienen la capacidad de aumentar el umbral de convulsión y poseen capacidad para actuar contra la hipertonía muscular en las crisis hasta hacerlas desaparecer. De todas maneras no suelen usarse como antiepilépticos en monoterapia. Los solemos usar cuando hay cuadros concomitantes de ansiedad y se precisan anisolíticos, luego damos los que más poder antiepiléptico tienen reconocido: diazepam y clonazepam (Rivotril-R).
  4. Actúan como hipnóticos: cualquier ansiolítico a las dosis equivalentes de 30mgr de diazepam tiene capacidad para inducir el sueño. Menores dosis son las acostumbradas a dar de entrada y se demuestran efectivas. La razón estriba en que muchos insomnios son de conciliación (dormirse) y otros de continuación (despertares con posterior insomnio de conciliación).
Contraindicaciones.
A parte de la potencialidad alergógena que comparten todos los fármacos y que en el caso de las benzodiacepinas yo, aun no me encontrado ningún caso, hay una serie de recomendaciones (más que contraindicaciones) que hay que tener en cuenta:

1.-Alcohol. El alcohol es un depresor del sistema nervioso central (cerebro). El resultado de la combinación de ambos es doble: por un lado se potencian a nivel de sedación y ansiolisis, y por el otro se metabolizan por la misma vía, con lo cual producen una mayor permanencia de ellos (benzos y alcohol) haciendo que el efecto sea mayor a una misma dosis activa (en el hígado las sustancias que se metabolizan por el mismo filtro, han de hacer cola, con lo cual permanecen más en la sangre y ello conlleva el riesgo de sobredosis).

Hay otros efectos más peligrosos y que pueden costar la vida:
  • Sobredosis: generalmente acaba en coma. Aquí el problema no es tanto que la sobredosis sea mortal por sí misma sino por la posibilidad del “vomito” y su aspiración (respiración), la cual suele ser mortal en un tanto por ciento elevado de los casos. El paciente está en coma (dormido profundamente), vomita y respira el contenido del vómito y se ahoga porqué no es capaz de despertarse.
  • Conductas peligrosas: si bien ambos lo pueden favorecer por separado, son mucho más descabelladas las conductas anómalas en combinación. Conducir temerariamente, pelearse, hacer otras temeridades (balconing, etc), robar.
  • Amnesia post intoxicación. A menudo las personas que han ingerido de manera aguda y tóxica benzos y alcohol, tienen al día siguiente lagunas muy importantes de lo que hicieron en estado de intoxicación. Ello es muy desagradable en casos como encontrarse en la cama de un/a extraño/a y no recordar nada. Aunque también pueden encontrarse en la cárcel acusados de un delito mayor o menor.
La realidad es que de una manera moderada el uso combinado de ambos no produce a ojos de la persona ni de los demás alteraciones conductuales.

2.-Otros fármacos
Todos los fármacos que son sedantes, así como las otras benzos, los antidepresivos y los propios antiepilépticos se potencian mutuamente en el aumento de la sedación.

Ello, en la práctica clínica no suele conllevar problemas tóxicos pero sí que su combinación excesiva y aguda, voluntaria o no, puede llevar al coma o a la muerte por parada cardio-respiratoria.

3.-Funcionalidad hepática
No son muy tóxicos a nivel hepático y su toxicidad va en función del estado del hígado en cuanto a su capacidad de metabolizar así como de las variaciones entre el mismo grupo. Si es un hígado deteriorado (cirrosis, hepatitis aguda) se produce una sobrecarga hepática con lo que no se eliminan o metabolizan bien ni los nutrientes, ni los fármacos. Ello acaba siempre en lo que se llama encefalopatía hepática y que no es nada más que una intoxicación por nitrogenados del cerebro. El resultado es lo que se conoce por delirium y que siempre es una urgencia médica.

Ello es a veces difícil de evitar por el desconocimiento por parte del médico del estado hepático del paciente. Es algo que siempre se debería hacer, en todas las prescripciones de fármacos sean del tipo que sean. Pero la verdad es que si el paciente no lo dice o no lo muestra de manera clínica, no se suele hacer dicha valoración hepática y más porqué la psiquiatría siempre conlleva la urgencia.

4-Insuficiencia respiratoria crónica
La mayoría de los ansiolíticos se han de dar con precaución en personas que por la causa que sea tengan el diagnóstico de insuficiencia respiratoria crónica por qué producen por ellos mismos depresión respiratoria.

En la próxima entrada hablaremos de las diferentes benzodiacepinas.

En la foto la molécula del diazepam

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